Ідентифікація та класифікація

Реєстраційний номер

ЛСР-002215/07

Міжнародна непатентована назва

азитроміцин

Лікарська форма

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо.

склад

5 мл готової суспензії містять: діюча речовина:азитроміцину 100,000 мг (у формі азитроміцину дигідрату 104,809 мг); допоміжні речовини- камедь ксантанова, натрію сахаринат, кальцію карбонат, кремнію діоксид колоїдний, натрію безводний фосфат, сорбітол, ароматизатор яблучний, ароматизатор суничний, ароматизатор вишневий.

Опис

Порошок білого або майже білого кольору із фруктовим запахом.

Опис готової суспензії: суспензія майже білого кольору із фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група

Антибіотик-азалід

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

Азітроміцин - бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину:

Мікроорганізми	МІК*, мг/л
Мікроорганізми	Чутливі	Стійкі
Staphylococcus	≤1	>2
Streptococcus A, B, C, G	≤0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	≤0,12	>4
Moraxella catarrhalis	≤0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,25	>0,5

*Мінімальна інгібуюча концентрація

Найчастіше до азитроміцину чутливі:

Staphylococcus aureus(метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae(пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes;
аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;
інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae(Пеніцилін-стійкий).

Мікроорганізми, спочатку стійкі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp.(метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів);
грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину;
анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis.

Фармакологічні властивості. Фармакокінетика

Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що обумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.

У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більший. Азітроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т. ч. спричинені атиповими збудниками;
інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози);
Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату;
підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів;
одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном;
порушення функції печінки тяжкого ступеня;
непереносимість фруктози;
дитячий вік до 6 місяців.

З обережністю

Міастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, термінальна ниркова недостатність з ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв, у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів , що отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (мокси) балансу , особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу. за 1 годину до їди або через 2 години після їди.

У флакон поступово додають води (дистильованої або кип'яченої та охолодженої) до мітки.

Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії.

Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують.

Приготовлена суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів.

При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком erythema migrans)

Дітям:із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Залежно від маси тіла дитини рекомендується наступний режим дозування:

При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes,азитроміцин застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг.

Дорослим: 500 мг (25 мл суспензії 100 мг/5 мл) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г).

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans)- 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день у дозі 20 мг/кг маси тіла, а потім з 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг маси тіла (курсова доза 60 мг/кг ).

1-й день

З 2-го до 5-го дня

Перед вживанням суспензію слід збовтувати.

Безпосередньо після прийому суспензії дитині слід дати випити кілька ковтків рідини (вода, чай) для того, щоб змити і проковтнути суспензію, що залишилася в порожнині рота.

Якщо доза препарату була пропущена, її необхідно, по можливості, відразу прийняти, а потім наступні дози приймати з інтервалом о 24 годині.

Пацієнти з порушенням функції нирок:у пацієнтів із СКФ 10-80 мл/хв корекції дози не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки:при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

Літні пацієнти:корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку при застосуванні азитроміцину рекомендується дотримуватись особливої обережності у зв'язку з можливою наявністю проаритмогенних факторів, які можуть підвищувати ризик розвитку серцевої аритмії та аритмії типу «пірует».

Побічна дія

Частота побічних ефектівкласифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%, часто – не менше 1%, але менше 10%, нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%, рідко – не менше 0,01 %, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних.

Інфекційні захворювання:нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки ротової порожнини, вагінальна інфекція, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція; невідома частота – псевдомембранозний коліт.

З боку крові та лімфатичної системи:нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку обміну речовин та харчування:нечасто – анорексія.

Алергічні реакції:нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція.

З боку нервової системи:часто - головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації.

З боку органу зору:нечасто – порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення:нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи:нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія.

З боку дихальної системи:нечасто – задишка, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту:дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору мови, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним кінцемв основному на фоні тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки, фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин:нечасто - висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; невідома частота - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).

З боку опорно-рухового апарату:нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку статевих органів та молочної залози:нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок.

Інші:нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки.

Лабораторні та інструментальні дані:часто – зниження кількості лімфоцитів, збільшення кількості еозинофілів, збільшення кількості базофілів, збільшення кількості моноцитів, збільшення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.

Передозування

Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антацидні препарати

Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину або через дві години після прийому цих препаратів та їжі.

Цетиризин

Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT.

Діданозин (дідезоксіінозин)

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показників диданозину порівняно з групою плацебо.

Дігоксин та колхіцин (субстрати Р-глікопротеїну)

Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин та колхіцин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення дигоксину у сироватці крові.

Зідовудін

Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно.

Азітроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азітроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450.

Алкалоїди ріжків

Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується.

Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450.

Аторвастатин

Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак, у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини.

Карбамазепін

У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин.

Ціметідін

У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину.

Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину)

У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу часу протромбіну при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину).

Циклоспорин

У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин (500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/добу одноразово), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Cmax) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу.

Ефавіренз

Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало будь-якої клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

Флуконазол

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Cmax азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення.

Індинавір

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів).

Метилпреднізолон

Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону.

Нелфінавір

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) викликає підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно.

Рифабутін

Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено.

Сілденафіл

При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Терфенадін

У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце.

Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT.

Теофілін

Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном.

Тріазолам/мідазолам

Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило суттєвого впливу на Cmax, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.

особливі вказівки

Гіперчутливість. Також як при застосуванні еритроміцину та інших макролідів, повідомлялося про рідкісні випадки серйозних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у поодиноких випадках з летальним наслідком), шкірних реакцій, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джон рідких випадках з летальним результатом), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Деякі з таких реакцій, що розвинулися при застосуванні азитроміцину, набували рецидивуючого перебігу та вимагали тривалого лікування та спостереження.

При розвитку алергічної реакції препарат слід відмінити та розпочати відповідне лікування. Слід пам'ятати, що після відміни симптоматичної терапії можливе відновлення симптомів алергічної реакції.

У разі пропуску прийому однієї дози препарату – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 год.

Азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину або через дві години після прийому антацидних препаратів.

Азітроміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність.

За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію препаратом слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки.

При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна; терапію препаратом Хемоміцин слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок у пацієнтів із ШКФ менше 10 мл/хв.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії азитроміцином слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових.

Препарат не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування.

Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована.

При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile,як у вигляді легкої діареї, і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати лікарські препарати, які гальмують перистальтику кишечника.

При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця.

Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрамноцин), фторхінолонами (фторхінолонами) електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю.

Застосування азитроміцину може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами

У зв'язку з можливим розвитком на тлі лікування небажаних реакцій з боку центральної нервової системи та органу зору, необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та виконанні інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл.

11,43 г порошку у флакон темного скла місткістю 60 мл, закупорений нагвинчується, з контролем першого розкриття пластиковою або металевою кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесено схему відкривання флакона.

Серйозні інфекційні захворювання у дітей потребують терапії із застосуванням антибіотиків. Крім ефективності препарату щодо певних мікроорганізмів, важлива зручність використання фармацевтичного засобу, адже далеко не кожна дитина зможе пити пігулки.

Суспензія – популярна у педіатрії лікарська форма з приємним смаком. У ній поєднуються дві властивості: зручність застосування та висока ефективність. Один з таких засобів – антибіотик Хемоміцин у формі суспензії з фруктово-ягідним смаком.

Опис засобу, склад та форма випуску

Лікарський препарат випускається у формі порошку для приготування напою для прийому внутрішньо зі смаком фруктів та ягід.

До його складу входить потужний антибіотик у кількості 100 або 200 мг на кожні 5 мл готової суспензії.

Він належить до групи макролідіві відноситься до підгрупи азалідів – ефективних сполук з протимікробною активністю.

Допоміжними речовинами порошку виступають підсолоджувачі сорбітол та сахаринат натрію, камедь, карбонат кальцію та колоїдний діоксид кремнію, безводний фосфат натрію, добавки зі смаком вишні, суниці та яблука.

Порошок розфасований у пляшки із темного скла.

Для приготування суспензії необхідно додати до цієї ємності кип'яченої та остудженої або дистильованої води до мітки.

Після цього пляшечку слід закрити заводською пробкою та ретельно збовтати її вміст. Готовий засіб рекомендується використовувати протягом 5 діб.

Показання до застосування

Азитроміцин активний щодо безлічі бактерій, у тому числі аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних. Чутливість до нього виявляють:

Препарат призначається при інфекціях, що викликаються цими збудниками, до яких належать:

Про симптоми гастриту шлунка у дітей можна дізнатися – ми розповіли багато корисного про це захворювання.

Протипоказання до використання

За інструкцією до суспензії Хемоміцину для дітей він має протипоказання:

непереносимість окремих компонентів суспензії;
патології нирок та печінки;
вік – засіб з концентрацією діючої речовини 100 мг не можна приймати дітям до 6 місяців, з концентрацією 200 мг – до 12 місяців.

Фармакологічна дія

Азітроміцин діє на клітинну мембрану патогенної мікрофлори, роблячи її нестійкою до дій ззовні. Завдяки такому ефекту відбувається загибель бактерій, що викликали хворобу.

Основна перевага препарату Хемоміцин – висока всмоктування та біодоступність активної сполуки.

Максимальний показник концентрації азитроміцину у плазмі крові спостерігається вже через 2,5 години та виявляється у тканинах органів дихання, урогенітального тракту, простати, шкіри, м'яких тканинах.

Концентрація метаболітів азитроміцину суттєво вища у уражених тканинах (приблизно на третину, ніж у здорових).

Не менш корисною є властивість азитроміцину впливати на внутрішньоклітинних збудників інфекцій.

Воно дозволяє використовувати препарат для усунення важких патологій легких та сечостатевих шляхів. Виводиться препарат досить повільно – від 24 до 72 годин після прийому суспензії внутрішньо. Тому приймають Хемоміцин один раз на добу.

Дозування за віком

В інструкції щодо використання препарату схема прийому не передбачає дозування залежно від віку. Кількість вживаного антибіотика розраховують, виходячи з ваги малюка.

Виробники препарату рекомендують робити розрахунок дозування з урахуванням захворювання, що діагностовано у дитини. При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів її слід проводити за формулою 10 мг азитроміцину на кожний кілограм ваги пацієнта.

Тривалість терапії має перевищувати 3 діб.

Лікарська взаємодія

При лікуванні дітей Хемоміцин необхідно враховувати, що препарат може вступати у взаємодію з лікарськими засобами. І не завжди це поєднання залишається сприятливим для організму дитини. При використанні суспензії разом з антацидами всмоктування азитроміцину сповільнюється, а ефект настає пізніше.

Те ж саме відбувається при одночасному прийомі Хемоміцину з ліками, що містять етанол.

При одночасному прийомі азитроміцину та препаратів з дигоксином можливе передозування останнім, оскільки таке поєднання підвищує концентрацію останнього у плазмі.

Подібна картина спостерігається при використанні Хемоміцину з ерготаміном і триазоламом. Також азитроміцин підвищує всмоктування та уповільнює виведення з організму непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, теофіліну, бромокриптину та пероральних гіпоглікемічних засобів.

Передозування та побічні ефекти

Азітроміцин має досить великий список побічних ефектів, оскільки він розподіляється практично по всіх органах і тканинах і впливає на їх стан та функції. При прийомі суспензії у дітей можуть спостерігатися такі симптоми:

У дитини може змінитися сприйняття кольору та смаку.

Середня ціна у Росії

У українських аптеках суспензія Хемоміцин для дітей продається в середньому за ціною 130 рублів за упаковку 100 мл. Найбільший обсяг (250 мл) можна придбати за 230-250 рублів.

Умови та термін зберігання, відпустка з аптек

Зберігати препарат у запечатаній упаковці рекомендується при температурі від 10 до 25 градусів. Важливо не допускати потрапляння на флакон сонячних променів.

За дотримання умов порошок зберігає свої властивості протягом трьох років.

Після приготування суспензії Хемоміцин можна зберігати не більше 5 діб. З аптек лікарський засіб відпускається за рецептом лікаря.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Хемоміцин. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання антибіотика Хемоміцин у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Хемоміцину за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування ангіни, пневмонії та інших інфекційних захворювань у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад та взаємодія препарату з алкоголем.

Хемоміцин- Антибіотик широкого спектра дії. Азітроміцин (діюча речовина препарату Хемоміцин) є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Хемоміцин активний щодо аеробних грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також анаеробних бактерій.

Препарат активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, а також щодо Treponema pallidum.

До препарату стійкі грампозитивні бактерії, резистентні до еритроміцину.

склад

Азітроміцин (у формі дигідрату) + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Хемоміцин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту, передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях в осередку запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);
скарлатина;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит);
інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози);
хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans);
захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) (для таблеток).

Форми випуску

Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг і 200 мг (іноді помилково називають сироп).

Капсули 250 мг.

Пігулки, вкриті оболонкою 100 мг.

Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція із застосування та дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до їди або через 2 години після їди, т.к. при одночасному прийомі з їжею знижується абсорбція азитроміцину.

У разі пропуску прийому однієї дози препарату її слід прийняти якомога раніше, а наступні дози - з інтервалом 24 год.

Капсули

Дорослим при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів Хемоміцин призначають по 500 мг (2 капсули) на добу протягом 3 днів; курсова доза – 1.5 г.

При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають 1 г (4 капсули) на 1-й день, далі – по 500 мг (2 капсули) щодня з 2 по 5-й день; курсова доза – 3 р.

При гострому неускладненому уретриті або цервіциті призначають одноразово 1 г (4 капсули).

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г (4 капсули) в 1-й день і по 500 мг (2 капсули) щодня з 2 по 5-й день (курсова доза - 3 г) .

При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г (4 капсули) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Дітям старше 12 років при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг) або у перший день – 10 мг/кг кг, потім 4 дні – по 5-10 мг/кг на добу.

При лікуванні еритема migrans - 20 мг/кг першого дня і по 10 мг/кг з 2 по 5-й день.

Пігулки

Дорослим та дітям старше 12 років при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів; курсова доза – 1.5 г.

При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають 1 г на добу першого дня, далі по 500 мг щодня з 2 по 5-й день; курсова доза – 3 р.

При гострому неускладненому уретриті чи цервіциті призначають одноразово у дозі 1 г.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) препарат призначають у дозі 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2 по 5-й день; курсова доза – 3 р.

При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Суспензія

Діти старше 12 місяців застосовують суспензію 200 мг, в дітей віком старше 6 місяців - суспензію 100 мг.

Дітям при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) Хемоміцин у формі суспензії призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/ кг).

Дорослим призначають по 500 мг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 1.5 г.

При інфекціях урогенітального тракту препарат призначають дорослим у дозі 1 г одноразово.

При хронічній мігруючій еритемі призначають 1 раз на добу протягом 5 днів: 1 день у дозі з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, потім з 2 по 5 день - по 10 мг/кг маси тіла.

Правила приготування суспензії

У флакон, що містить порошок, поступово додають води (дистильованої або прокип'яченої та охолодженої) до мітки. Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують.

Приготовлена суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів.

Перед вживанням суспензію слід збовтувати.

Ампули

Препарат слід застосовувати лише у стаціонарних медичних закладах. Рекомендовані дози для внутрішньовенного введення Хемоміцину при лікуванні дорослих і пацієнтів старше 16 років при наступних захворюваннях:

Позалікарняна пневмонія (ВП)

500 мг одноразово на добу внутрішньовенно протягом не менше 2-х днів. В/в введення повинне змінюватися наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 500 мг до завершення 7-10 денного загального курсу лікування.

Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу

500 мг одноразово на добу внутрішньовенно протягом не менше 2 днів. В/в введення повинне змінюватися наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 250 мг до завершення 7 денного загального курсу лікування.

Терміни переходу на пероральне лікування визначаються відповідно до даних клінічного обстеження.

Для пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки та нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Правила приготування розчину

Розчин для інфузії готується у 2 етапи:

1 етап - приготування відновленого розчину: у флакон з 500 мг препарату додають 4.8 мл стерильної води для ін'єкцій і ретельно струшують до розчинення порошку. В 1 мл одержаного розчину міститься 100 мг азитроміцину. Приготовлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі.

2 етап – розведення відновленого розчину (100 мг/мл) проводиться безпосередньо перед введенням.

Відновлений розчин вносять у флакон з розчинником (0.9% розчин натрію хлориду, 5% декстрозу, розчин Рінгера) до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1-2 мг/мл в інфузійному розчині.

Розчин Хемоміцину не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово. Рекомендується вводити приготований розчин внутрішньовенно у вигляді інфузії, крапельно (крапельниця) (не менше 1 години).

Перед введенням розчин піддають візуальному контролю. Якщо готовий розчин містить частинки речовини, він не повинен використовуватися. Приготовлений розчин стабільний за кімнатної температури протягом 24 год.

Побічна дія

діарея;
нудота блювота;
болю в животі;
диспепсія;
метеоризм;
мелена;
запори;
анорексія;
гастрит;
зміна смаку;
кандидоз слизової оболонки ротової порожнини;
серцебиття;
біль у грудній клітці;
запаморочення;
головний біль;
сонливість;
невроз;
вагінальний кандидоз;
нефрит;
набряк Квінке;
кон'юнктивіт;
кропив'янка;
підвищена стомлюваність;
фотосенсибілізація.

Протипоказання

печінкова недостатність;
ниркова недостатність;
дитячий вік до 12 років (для капсул та таблеток);
дитячий вік до 12 місяців (для суспензії 200 мг);
дитячий вік до 6 місяців (для суспензії 100 мг);
підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності Хемоміцин призначають тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування на час застосування препарату.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 12 років (для капсул та таблеток); дітям до 12 місяців (для суспензії 200 мг); дітям віком до 6 місяців (для суспензії 100 мг).

особливі вказівки

Не слід приймати препарат під час їди.

Після відміни лікування у деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічної терапії та медичного контролю.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Хемоміцину та антацидів (алюміній- та магнійвмісних) уповільнюється всмоктування азитроміцину.

Етанол (алкоголь) та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію азитроміцину.

При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Поєднане застосування Хемоміцину та дигоксину підвищує концентрацію останнього.

При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном відзначається посилення токсичної дії останніх (вазоспазм, дизестезія).

Спільне призначення триазоламу та азитроміцину знижує кліренс та посилює фармакологічну дію триазоламу.

Хемоміцин уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалої, птин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантинові похідні) - за рахунок інгібування азитроміцином мікросомального окиснення в гепатоцитах.

Лінкозаміни послаблюють ефективність азитроміцину, а тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично Хемоміцин несумісний із гепарином.

Аналоги лікарського препарату Хемоміцин

Структурні аналоги по діючій речовині:

Азивок;
Азіміцин;
Азітрал;
Азітрокс;
Азітроміцин;
Азітроміцин Форте;
АзітРус;
АзітРус форте;
азіцид;
Віро Азітроміцин;
Зетамакс ретард;
Зітноб;
Зітролід;
Зітролід форте;
Зітроцин;
Сумазид;
Сумаклід;
Сумамед;
Сумамед форте;
Сумамецин;
Сумамецин форте;
Сумамокс;
Суматролід солютаб;
Тремак Сановель;
Екомед.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Catad_pgroup Антимікробні (різних груп)

Хемоміцин ліофілізат - інструкція із застосування.

Реєстраційний номер

Код АТХ

Міжнародна непатентована назва

азитроміцин

Лікарська форма

ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

склад

1 флакон містить
діюча речовина- азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату 524,00 мг) 500 мг;
допоміжні речовини:лимонної кислоти моногідрат – 110 мг, манітол – 146 мг, натрію гідроксид – до pH 6,0 – 7,0.

Опис

Ліофілізований порошок або ущільнена таблетка маса білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибіотик - азалід

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Азітроміцин - бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину:

Мікроорганізми	МІК*, мг/л
Мікроорганізми	Чутливі	Стійкі
Staphylococcus
Streptococcus A, B, C, G
Streptococcus pneumoniae
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae

*Мінімальна інгібуюча концентрація

Найчастіше до азитроміцину чутливі:

Staphylococcus aureus(метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae(пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,стрептококи груп C, G ;
аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.,Peptostreptococcus spp.;
інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину:

Streptococcus pneumoniae(Пеніцилін-стійкий).

Мікроорганізми, спочатку стійкі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів);
грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину;
анаероби: Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика
Азитроміцин швидко проникає із плазми крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до осередку запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетичний профіль азитроміцину характеризується низькою концентрацією у плазмі крові та високою концентрацією у тканинах.

У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин максимальна концентрація Cmax у плазмі крові становила 1,1 мкг/мл, при базовій концентрації 0,18 мкг/мл. Подібні значення були у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, які отримували таку ж терапію протягом від 2 до 5 днів (C max 3,6 мкг/мл, при базовій концентрації 0,2 мкг/мл).

Період напіввиведення препарату становить 65-72 години.

Зв'язування з білками плазми знижується при збільшенні концентрації азитроміцину в крові. Азітроміцин має відсоток зв'язування з білками, що дорівнює 51 при концентрації 0,02 мкг/мл, та 7% - при концентрації 2 мкг/мл.

Після внутрішньовенного введення азитроміцин розподіляється на більшість тканин і рідких середовищ організму. Високий рівень об'єму розподілу (в середньому 32 л/кг) і кліренсу плазми (10,8 мл/хв/кг) дозволяє припустити, що тривалий період напіввиведення препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим повільним його вивільненням.

Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. передміхурову залозу, у шкіру та м'які тканини; накопичується серед з низьким pH, в лізосомах (що особливо важливо задля ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами: поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами. Проникає через мембрани клітин та створює високі концентрації у них.

Концентрація в осередках інфекції достовірно вища (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з вираженістю запального набряку. В організмі зберігається у ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після введення останньої дози.

Основним шляхом біотрансформації є N-деметилювання у печінці.

Виводиться кишечником, переважно у незмінному вигляді. Нирками виводиться незначна кількість препарату. Нирками першого дня виводиться 11%, і через 5 днів 14% від внутрішньовенно введеної дози.

Показання до застосування

Позалікарняна пневмонія важкої течії, спричинена Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureusабо Streptococcus pneumoniae;
Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу тяжкого перебігу (ендометрит та сальпінгіт), спричинені Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeaeабо Mycoplasma hominis.

Протипоказання

підвищена чутливість до азитроміцину чи інших компонентів препарату;
підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів;
порушення функції печінки тяжкого ступеня;
порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв);
Дитячий вік віком до 16 років;
Одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном.

З обережністю

Міастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв); у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрамноцин), фторхінолонами (фторхінолонами) електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Застосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли користь від його застосування для матері перевищує можливий ризик для плода. У період лактації грудне годуваннязупиняють.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати лише у стаціонарних медичних закладах!
Рекомендовані дози для внутрішньовенного введення азитроміцину при лікуванні дорослих та пацієнтів віком від 18 років при наступних захворюваннях:

Позалікарняна пневмонія (ВП)
500 мг одноразово на добу внутрішньовенно (в/в) протягом не менше 2-х днів (у разі необхідності, за рішенням лікаря внутрішньовенно курс може бути продовжений, але не повинен становити більше 5-ти днів). Внутрішньовенне введення повинно змінюватись наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 500 мг до завершення 7-10 денного загального курсу лікування.

Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу
500 мг одноразово на добу внутрішньовенно протягом не менше 2 днів (в/в курс лікування становить не більше 5 днів). Внутрішньовенне введення повинно змінюватися наступним пероральним призначенням азитроміцину у вигляді одноразової добової дози 250 мг до завершення 7 денного загального курсу лікування.
Терміни переходу на пероральне лікування визначаються відповідно до даних клінічного обстеження.

Пацієнти з порушенням функції нирок
При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції печінки
При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

Літні пацієнти
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Розчин для інфузії готується у 2 етапи:
1 етап - приготування відновленого розчину:
у флакон з 500 мг додають 4,8 мл стерильної води для ін'єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку.
В 1 мл одержаного розчину міститься 100 мг азитроміцину.
Приготовлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі.

2 етап - розведення відновленого розчину (100 мг/мл)проводиться безпосередньо перед введенням відповідно до нижче поданої таблиці.

Відновлений розчин вносять у флакон з розчинником (0,9% розчин натрію хлориду, 5% декстрозу, розчин Рінгера) до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1,0-2,0 мг/мл в інфузійному розчині.

Розчин Хемоміцину не можна вводити внутрішньовенно струминно чи внутрішньом'язово!

Перед введенням розчин піддають візуальному контролю. Якщо готовий розчин містить частинки речовини, він не повинен використовуватися.

Приготовлений розчин стабільний за кімнатної температури протягом 24 годин.

Побічна дія

З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, сонливість судоми; гіпестезія, перестезії, астенія, безсоння, непритомність, агресивність, нервозність, ажитація, марення, галюцинації, тривога, гіперактивність, міастенія.

З боку органів чуття:шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення зору, порушення сприйняття смаку та запаху, збочення нюху, втрата нюху, втрата смакових відчуттів.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення інтервалу QT, двонаправлену шлуночкову тахікардію, зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми, рідкий стілець, метеоризм, дисфагія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз показники функції печінки, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо зі смертельними наслідками).

З боку дихальної системи:пневмонія, респіраторні захворювання, риніт, задишка.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: еозинофілія, гемолітична анемія, зниження кількості лімфоцитів, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, нейтрофілія, підвищення кількості базофілів, моноцитів, тромбоцитів.

Алергічні реакції:реакція гіперчутливості, свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, включаючи набряк (у поодиноких випадках зі смертельним наслідком), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, остеоартрит, міалгія.

З боку сечостатевої системи: нефрит, гостра ниркова недостатність, дизурія, біль у ділянці нирок, метрорагія, порушення функції яєчок.

З боку шкірних покривів:дерматит, сухість шкіри, пітливість.

Лабораторні показники:у плазмі крові: зниження або підвищення концентрації бікарбонатів, підвищення активності лужної фосфатази, підвищення вмісту хлору, зміна вмісту калію, підвищення концентрації глюкози, зміна вмісту натрію, підвищення гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну, сечовини, креатиніну.

Місцеві реакції: біль та запалення у місці введення препарату.

Інші: кандидоз, у т.ч. порожнини рота та статевих органів, втома, нездужання, анорексія, вагініт, фарингіт, «припливи» крові до обличчя, носова кровотеча, біль у спині, біль у шиї, біль у грудях, периферичні набряки, набряк обличчя, лихоманка.

Передозування

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея, біль у животі, порушення функції печінки.
Лікування: симптоматичне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Азітроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, триазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, рифабутину, цетиризину, нестатином, .

За необхідності спільного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати вміст циклоспорину в крові та відповідно коригувати дозу.

При сумісному застосуванні дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи цим його концентрацію в плазмі крові.

При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії (варфарин, ін. антикоагулянти кумаринового ряду) рекомендується проводити пацієнтам ретельний контроль протромбінового часу.

Одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Необхідно враховувати ці дані при сумісному застосуванні терфенадину та азитроміцину.

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові; клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно.

При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкоронідного метаболіту. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах переферичних судин. Поки що не визначено клінічне значення цього факту.

При сумісному застосуванні азитроміцину з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини.

При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено.

Азітроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.

Фармацевтично несумісний із гепарином.

особливі вказівки

Не встановлена безпека застосування та ефективність ін'єкційної форми препарату Хемоміцин у дітей віком до 18 років.

Не слід вводити препарат тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дають змогу використовувати короткий режим дозування.

Можливе приєднання суперінфекції (в т.ч. грибкової) при лікуванні препаратом Хемоміцин (як і при будь-якій антибіотикотерапії).

При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки.

Азітроміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості.

При застосуванні препарату Хемоміцин може розвинутись діарея/псевдомембранозний коліт, спричинені Clostridium difficile. У зв'язку з цим пацієнти з діареєю повинні ретельно спостерігатися. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника, у разі розвитку псевдомембранозного коліту протипоказане.

Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

Пацієнтам, які перебувають на дієті з обмеженим споживанням натрію, при лікуванні препаратом Хемоміцин необхідно враховувати, що в одному флаконі міститься 6,2 мг натрію (натрію гідроксид – допоміжна речовина).

Вплив на здатність керувати автотранспортом та механізмами
Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід бути обережними при керуванні автотранспортом і механізмами.

Форма випуску

Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій 500 мг.
По 500 мг діючої речовини поміщають у флакон з безбарвного скла 1 гідролітичного класу, закупорений гумовою пробкою і запечатаний алюмінієвим ковпачком з вкладишем у вигляді пластикового диска (контроль першого розтину). 1 флакон разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 10 до 25 ˚С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності

3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Відпускають за рецептом.

Виробник

Хемофарм А.Д., Сербія
26300 Вршац, Београдський шлях бб, Сербія
тел.: 13/803100, факс: 13/803424

Організація, яка приймає претензії
АТ «Ніжфарм», Росія
603950, м. Нижній Новгород ДСП-458, вул. Салганська, 7.

Якщо дитина захворіла, однією з основ успішного лікування стає своєчасність вжитих дій. Чим раніше батьки звернуться по медичну допомогу, тим легше подолати недугу. Якщо на те є показання, фахівці прописують своїм маленьким пацієнтам антибіотики. Подібні лікарські засоби сприятливо впливають на динаміку лікування, але деякі люди досі виявляють до них недовіру.

У тому числі «Хемоміцин» (суспензія для дітей), не здатні завдати сильної шкоди корисній мікрофлорі. Малюк після грамотного, адекватного лікування почувається набагато краще і опір його організму хворобам помітно підвищується.

Опис препарату

Медикаментозний засіб "Хемоміцин" (суспензія для дітей) синтезований у формі порошку білого кольору. З нього і готується завись для прийому всередину. Коли ліки розведені водою, вони зберігають аромат і колір.

Інструкція

Засіб «Хемоміцин» – це фармакологічний препарат, антибіотик. Його активний компонент – азитроміцин – представник групи макролідних азалідів. Висока концентрація цієї речовини в осередку запалення має глибокий бактерицидний вплив.

Медикаментозний засіб виявляє активність щодо грамнегативної, грампозитивної, аеробної, анаеробної бактеріальної флори. Однак до нього стійкі мікроорганізми, що виявляють резистентність до еритроміцину.

Бактерії, чутливі до лікарського засобу:

стрептококи, стафілококи;
менінгококи;
гонококи;
листерії;
внутрішньоклітинні мікроорганізми: легіонелла, мікоплазма, хламідія.

Засіб "Хемоміцин" (суспензія для дітей) здатний знищити інших небезпечних збудників захворювань. Вплив розчину на мікроорганізми призводить до блокування вироблення білка в патогенних клітинах, які більше не можуть зростати та розмножуватися.

Фармакокінетика

Активний компонент всмоктується із шлунка та кишечника. Азитроміцин виявляє стійкість у кислому середовищі та має ліпофільність. Висока концентрація в плазмі виявляється через три години після прийому медикаменту всередину. Біологічна доступність антибіотика сягає 37%.

Розподіл

Азітроміцин проникає в органи урогенітального тракту, шкіру, дихальні шляхи, м'які тканини. Концентрація активної речовини в осередках запалення та інфекції набагато вища, ніж у здорових клітинах.

Активний компонент концентрується у уражених клітинах і перебуває там до семи діб. Ця якість дозволила сформувати короткі курси лікування, тривалість яких не перевищує 5 днів.

Виведення з організму

Азітроміцин виводиться з плазми крові за три дні, що дозволяє приймати ліки один раз на добу.

склад

Діючі та додаткові компоненти, що входять до складу антибіотика, представлені у таблиці.

Упаковка: флакон з темного скла, картонна пачка з маркуванням «Хемоміцин, суспензія для дітей». додається додатково.

Показання до застосування

Лікарі-педіатри призначають медикамент, якщо у дитини діагностовано інфекційні хвороби, запальні процеси, спричинені чутливими до антибіотика мікроорганізмами:

Інфекції, що уражують ЛОР-органи та верхні відділи дихальних шляхів, зокрема, середній отит, ангіна, тонзиліт, синусит – усі захворювання успішно виліковуються за допомогою препарату «Хемоміцин» (суспензія).
Інструкція із застосування медикаменту вказує на те, що антибіотик застосовується при лікуванні скарлатини.
Урологічні захворювання, неускладнені цервіцити, уретрити;
Інфекції дихальних шляхів бактеріальні, бронхіт)
Початкова фаза хвороби
Інфекції, що зачіпають м'які тканини та шкіру, у тому числі вторинні дерматози, бешиха, імпетиго.
Хвороби кишечника та шлунка. Препарат призначається у складі комбінованої терапії.

Дозування

Дітям, які досягли однорічного віку, засіб «Хемоміцин» призначається у формі суспензії. Дозування препарату розраховується індивідуально та має залежність від маси тіла маленького пацієнта. У середньому, 10 мг готового розчину посідає один кілограм ваги дитини. Подібне дозування призначається при діагностуванні інфекційних захворювань шкіри, органів дихання, м'яких тканин, за винятком мігруючої еритеми, що протікає у хронічній формі. Курсова доза не перевищує 30 мг/кг.

При діагностуванні деяких захворювань лікар може ухвалити рішення про підвищення дозування до 20 мг із розрахунку на кг маси тіла в перший день терапії та повернення до 10 мг – з другого по п'ятий день лікування. Докладний описдозування наведено нижче.

Перший день терапії

Другий – п'ятий день терапії

Лікарський засіб «Хемоміцин» – 500 мг, призначений для лікування дорослих людей.

Правила приготування препарату

Розвести суміш можна наступним чином:

Попередньо готується прокип'ячена та охолоджена вода.
У флакон, що містить порошок, повільно вводиться 14 мл рідини, поки рівень досягне спеціальної мітки.
Вміст добре збовтується. Маса має стати однорідною.
Якщо після розчинення суміші рівень суспензії розташовується нижче за мітку, додають необхідну кількість води і повторно збовтують.

Приготований засіб зберігає стабільність за стандартної кімнатної температури протягом п'яти діб. Це важлива перевага препарату «Хемоміцин». Аналоги зазвичай нестабільні.

Як приймати ліки

Інструкція рекомендує приймати суспензію перорально, один раз на день. Перед вживанням вміст флакона слід збовтати. Коли малюк прийняв готовий розчин, йому потрібно дати додаткове пиття. Це дозволить змити з ротової порожнини суспензію, що залишилася, і проковтнути її повністю.

Передозування

Можна виключити можливість передозування, якщо уважно готувати завись із лікарського засобу, синтезованого у формі порошку (препарат «Хемоміцин» для дітей). Суспензія (інструкція містить аналогічні дані) може спричиняти типові ознаки подібних станів. Це абдомінальний біль, рідкий стілець, нудота, блювотні позиви. Специфічного антидоту до препарату не виявлено, проводиться симптоматична терапія, приймається активоване вугілля.

Побічні ефекти

Негативний вплив на дитячий організм розкривається такими симптомами:

анорексія;
гастрит;
запор;
незвичайні смакові відчуття;
кандидоз слизової порожнини рота;
біль голови, особливо при терапії середнього отиту;
тривожні стани;
гіперкінезія;
невроз, порушення сну;
свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт - це найпоширеніша побічна дія препарату «Хемоміцин».

Інструкція (суспензія, капсули) вказує на протипоказання до прийому ліків.

Протипоказання

Ліки не призначаються або приймаються з обережністю, якщо у дитини виявлено такі захворювання:

ниркова або печінкова недостатність;
надмірна чутливість до антибіотиків.

Додаткові вказівки

Якщо черговий прийом препарату пропущений, необхідно відразу дати малюкові рекомендовану дозу. У наступні дні лікарський засіб приймається за стандартною схемою проміжках між їжею.

При одночасному застосуванні антацидів необхідним вважається двогодинна перерва між прийомами.

Після відміни терапії у деяких дітей може зберігатись гіперчутливість, що вимагає проведення специфічного лікування під наглядом лікаря.

Препарати-аналоги

«Азівок».
"Сумамед".
"Зітролід".
"Азітрокс".
"Азакс".
"Азитроміцин".

Антибіотик нового покоління «Хемоміцин», аналоги якого були вказані вище, найчастіше призначається педіатрами для лікування дітей.

Ціна

Середня вартість препарату дозуванням 100 мг становить 135 рублів, 200 мг - 250 грн. В аптечних мережах представлені медикаменти, виготовлені в Німеччині та Сербії. Якщо у продажу виставлений препарат «Хемоміцин», ціна якого набагато нижча від зазначених значень, цілком можливо, що це фальсифікат.